ザガーロの正しい服用方法と処方

ザガーロとはイギリスに本社を置くグラクソ・スミスクライン株式会社（GSK）が開発した「デュタステリド」を有効成分とする男性型脱毛症（AGA）治療薬です。日本では、2015年9月28日に厚労省から製造販売承認を受け、2016年6月13日に発売開始されました。

「フィナステリドを有効成分とするプロペシア」に次ぐ第二のAGA治療薬として注目され、AGAの原因物質であるDHTの生成に必要な5α還元酵素のⅡ型しか阻害しないフィナステリド（プロペシア）に対してデュタステリド（ザガーロ）はⅠ型とⅡ型の両方を阻害することで、よりDHTの生成の抑制が強く、治験で増毛本数が1.6倍という結果があることから効果の期待度の高さでも注目されています。
ザガーロもプロペシア同様、薬価未収載薬に該当するので、どこの医療機関に行っても保険適用外となり全額自費となります。

【ザガーロとプロペシアの違い】

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ザガーロの要点まとめ

ザガーロのジェネリックについて

ザガーロのジェネリック医薬品として厚労省より製造承認を取得した以下の3種類のお薬を全医院にて処方しております。

• 東和薬品のデュタステリドカプセル0.5mgZA「トーワ」
• 沢井製薬のデュタステリドカプセル0.5mgZA「サワイ」
• 日新製薬のデュタステリド錠0.5mgZA「NS」

処方価格については事項のザガーロの処方価格をご覧下さい。ザガーロジェネリックについて、もっと詳しく知りたい方は以下のリンクをご参照下さい。

【ザガーロのジェネリック医薬品】

当院では、以下の価格にてザガーロカプセル0.5mgの処方を行っております。30カプセルを1セットとして1セットから処方可能です。また、初診料及び再診料は無料ですのでかかる費用はお薬代金のみとなります。

オンライン共通料金表です◆オンライン共通料金表です 全て税込表記
※【---円】は１カプセル または １錠あたりの税込の処方価格になります。

なお、当院ではプロペシアやプロペシアのジェネリック医薬品であるフィナステリド錠の取り扱いもございます。それぞれの違いについてはザガーロとプロペシアの違いを、それぞれの処方価格や診療時間は以下のリンクよりご確認ください。

【料金表・診療時間】

ザガーロカプセルは「0.1mg」「0.5mg」共に30カプセル入りの規格しかありません。以前は30カプセル入りの包装箱は大きかったのですが、包装箱変更により2023年から新しいものは、「0.5mg」のみ以下の画像の通りコンパクトになっています。カプセルの大きさは「0.1mg」「0.5mg」共に変更はなく全長19.3mm、厚さ6.6mmです。

ザガーロの使用にあたり、理解しておかなくてはいけない特に重要な注意点です。

1. 1日1カプセル服用するお薬で食前食後関係ありません。しかし24時間置きに服用することが望ましいため服用するおおよその時間は決めておいて下さい。（例：毎朝顔を洗う時に飲むなど）
2. 円形脱毛症や抗がん剤等による薬物が原因での脱毛症には適用がありません。
3. 20歳未満には処方はできません。（安全性が確立されているのは20歳以上のため）
4. 妊婦、産婦、授乳婦、小児が服用することのないように注意して下さい。（妊娠中の女性がデュタステリドを体内に取り込んでしまうと男性胎児の生殖器官等の正常発育に影響を及ぼすおそれがあります。）
5. 本剤は経皮吸収されることから、妊婦、産婦、授乳婦、小児がカプセルから漏れた薬剤に触れることのないようにしてください。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと。
6. 効果が出る時期は個人差があります。効果があるかどうかの判断は最低でも6ヶ月間の服用は必要です。6ヶ月服用しても効果が見られない場合は服用を中止した方が良いです。
7. 併用禁忌薬はありませんが併用注意薬はあります。（CYP3A4 阻害作用のあるケトコナゾール等と併用することで血中濃度が上昇するため）
8. 服用中は献血をしないで下さい。ザガーロの有効成分であるデュタステリドは服用を止めた後も血清中薬物濃度が下がるのが遅いので6ヶ月間は献血を避けてください。（プロペシアは1ヶ月間）
9. ザガーロを服用中に前立腺癌の検査で指標となるPSA（前立腺特異抗原）値を測定する時は担当医に服用していることを期間も含めて必ず報告して下さい。6ヶ月以上の服用で測定したPSA値を半分まで下げてしまうので測定値を2倍した値を目安にする必要があるためです。服用を中止して半年以上経過していれば報告はしなくても問題ありません。
10. カプセルの中から薬剤を取り出して飲むことは禁止です。取り出した薬剤の成分が空気中に飛散し、それが女性の体内に吸収されることがあるからです。
11. 服用を続けることによって体内に抗体ができて薬の効果が得られなくなるようなことはありません。
12. 薬の効果が強いため服用を止めたら急速な脱毛（リバウンド脱毛）があるという噂がありますが単なる誤報です。
13. 副作用として勃起不全・性欲減退・乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感)・肝機能異常があります。
    副作用の詳細については下記の副作用の項目をご覧ください。

1. ザガーロの成分（デュタステリド）及びプロペシア（フィナステリド）等の5α還元酵素阻害薬に対して過敏症の既往歴のある人
2. 女性・妊婦・産婦・授乳婦等
3. 小児等（当院では未成年には処方できません）
4. 重度の肝機能障害*1 のある人

この他にも以下のように病院によって肝機能障害の重症度合いの判断も様々です。肝機能障害を患っている方は決して自己判断はせず、必ず主治医に確認をすること。
当院でも重度の肝機能障害を患っている患者様には”主治医の確認が取れないと処方ができない”場合があります。

有害事象に関する評価規準であるCTCAE ver.5.0（Common Terminology Criteria for Adverse Events version 5.0）では上記Child-Pugh分類Ｃ以外に「AST(GOT) 150以上」「ALT(GPT) 210以上」「ALP 1,610以上」「T-BIL 4.5以上」はGrade3(重度)という基準
参照元⇒簡易版 CTCAE Ver 5.0 Grade 一覧[PDF]

千葉大学病院では上記Child-Pugh分類Ｃ以外に「AST(GOT) 166以上」「ALT(GPT) 211以上」「ALP 1,796以上」「T-BIL 3.7以上」はGrade3(重症)という基準
参照元⇒肝機能・その他｜千葉大学医学部附属病院[PDF]

ザガーロの有効成分はデュタステリド（Dutasteride）です。「ザガーロカプセル0.5mg」は有効成分としてデュタステリドが0.5mg含有しているということです。
この成分は5α還元酵素阻害薬という分類の薬で１型と２型の両方を阻害するのが特徴です。また前立腺肥大症治療薬のアボルブカプセル0.5mgとは用途と着色に関わる添加物が異なるだけで、その他添加物、有効成分含有量、一般名、分子式、構造式と全て同一です。

効果効能

プロペシア（フィナステリド）と同様に、男性における男性型脱毛症に効き目があるお薬です。
臨床試験成績により有効性と安全性が確認されたのは男性における男性型脱毛症のみであり、女性の脱毛、円形脱毛症や抗癌剤等による脱毛には効果はありませんのでご注意ください。また、20歳に満たない未成年には臨床試験を行っておらず、安全性と有効性は確立しておりませんので処方できません。

ザガーロカプセルの添付文書では【男性における男性型脱毛症】という表記がされています。対してMSD社のプロペシアやファイザー社のフィナステリド錠の添付文書にある「効果・効能」は【男性における男性型脱毛症の進行遅延】と明記されています。
『進行遅延』があるかないかの違いですが、ザガーロは臨床試験にて発毛・増毛の効果検証が詳しくされているため『進行遅延』だけに止まらず『発毛』を期待させるような『進行遅延』というワードの無い表記となっているところも注目すべき点ではあります。

大きな特長

ザガーロの特長は主に２つあります。一つは「Ⅰ型、Ⅱ型と両方の5α還元酵素に作用する」（次項の作用機序をご参照下さい）ということ。もう一つは「半減期*が長い」という点です。
*半減期とは血液中の薬の濃度が最高値から半分の濃度になるまでの時間のことです。

服用後の薬は吸収されたのち、主に肝臓で代謝されます。（一部、肝臓で処理後胆汁とともに胆管を経て、腸管を通り糞便に排泄される）
代謝、あるいは排泄されるまでは、血中に薬の成分が残っています。血中濃度が半分に減るまでの時間は「半減期」と呼ばれ、薬効の持続時間の指標です。 長期服用している場合、プロペシア（フィナステリド）の半減期は4時間程度です。対して、ザガーロ（デュタステリド）の半減期は、約2週間です。そのため、ザガーロはプロペシア以上にDHT抑制効果の持続が期待できます。
ザガーロの血中濃度についてより詳しく知りたい方は画像をクリックしていただくか以下のリンクよりご覧ください。

【ザガーロの血中濃度について】

Ⅰ型、Ⅱ型の5α還元酵素に作用

作用機序はプロペシアの主成分であるフィナステリド同様、AGAの原因であるDHTを生成するのに必要不可欠な5α-還元酵素（5α-リダクターゼ）を阻害することでDHTの生成を抑制しAGAを改善します。
この5α-還元酵素にはⅠ型とⅡ型がありフィナステリド（プロペシア）はⅡ型しか抑えることができないのに対してデュタステリド（ザガーロ）は、Ⅰ型とⅡ型の両方の働きを抑制することができる点が最大の特徴です。そのため、プロペシアよりもDHTの生成の抑制が強力であり、効果の期待度も高いと考えられています。
実際に、その裏付けとして12週間及び24週間での治験データではプロペシアよりも1.6倍の増毛効果があるという結果があります。

ザガーロの副作用として代表的なものは、勃起不全、リビドー減退（性欲減退）、「射精不能・射精障害・精液量減少・早漏・射精遅延等の射精障害」です。
ザガーロのインタビューフォームを参照にすると第Ⅱ⁄Ⅲ相国際共同試験において、ザガーロを投与した総症例557例（日本人120例を含む）で認められたザガーロ0.1mgと0.5mgのそれぞれの副作用報告で主な症状は以下の通りです。

• 勃起不全は0.1mgで3.2%(188例中6件)・0.5mgで5.4%(184件中10件)
• リビドー減退は0.1mgで4.8%(188例中9件)・0.5mgで2.2%(184件中4件)
• 射精障害*2 は0.1mgで4.3%(188例中8件)・0.5mgで3.3%(184件中6件)

ザガーロのインタビューフォームや添付文書を参考にした、さらに詳しい副作用をお知りになりたい方は以下のリンクよりご覧ください

【ザガーロの副作用について】

ザガーロによりヘアサイクルが正常に戻る過程で毛母細胞が活発となり新しく成長期に入る毛が多くなると既に休止期にある毛が押し出される数も多くなるため効き始めに稀に抜け毛が増える場合があります。これが初期脱毛です。

初期脱毛がある場合は早い人で2週間から3ヶ月くらいまで続くことがあります。この期間に"薬により逆にAGAが進行している"と勘違いして服用を止めてしまう人もいるので注意が必要です。初期脱毛は、むしろ薬が効いている証拠でもあるので、根気よく最低６ヶ月は服用を続けるようにしましょう。

米国皮膚科学会運営の『Journal of the American Academy of Dermatology誌』ではデュスタリドとフィナステリドの5α還元酵素阻害作用を比較しています。

参考文献 ⇒ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8811710/

第Ⅱ相臨床試験（PhaseⅡ）のデータではフィナステリドよりもデュタステリドの方がⅡ型の5α還元酵素に対して3倍、Ⅰ型の5α還元酵素に対しては100倍以上も阻害作用があることがわかっています。「デュタステリド（ザガーロ）0.5mg」と「フィナステリド（プロペシア）1mg」を比較した第Ⅲ相臨床試験（PhaseⅢ）のデータでは、「デュタステリド（ザガーロ）0.5mg」のほうが約1.6倍の発毛効果があるという検証結果が報告されました。この試験結果についての詳しい解説はこちらをご覧ください。 ⇒ ザガーロ（デュタステリド）の有効性について

より細かな特徴を理解していただくためにはプロペシア（フィナステリド）と比較して説明した方が良いかと思います。添付文書等を参考にそれぞれの薬剤の特徴の違いをわかり易く表にまとめました。上記画像をクリックしていただくか以下のリンクを是非参考にして下さい。

【「ザガーロ」と「プロペシア」の違いについて（比較表）】

発毛効果が約1.6倍あるとの検証結果の報告があると上述しましたが、これはあくまで24週間の検証を行った結果です。このデータの他に20～50歳の日本人男性型脱毛症患者120例を対象とした26週時及び52週時にて有効性を検証した資料もございます。

この資料によると頭頂部の直径2.54cm円内における直径30μm以上の非軟毛の数は、ベースラインからそれぞれ87.3本および68.1本増加しました。26週時より52週時のほうが増毛数が低下しているところは気になるところではあります。しかし、直径60μm以上の硬毛の数はそれぞれ60.8本および76.9本増加し、医師を含める専門家委員会による写真評価でも26週時に比べて52週時は改善傾向にはあります。詳しくは以下をご参照ください。

【ザガーロの国内長期投与時の有効性】

• 保険証や身分証の提出は必要ありません。（ザガーロは薬価基準未収載のためどこの医療機関でも処方にかかる費用は保険適用にはなりません）
• 来院 → 問診 → 処方までは10分程度ですのでお気軽にご来院ください。
• 来院前に問診票をご記入いただくとよりスムーズです。 → 問診票ダウンロード
• 処方の単位は30錠ずつとなります。（製造販売元であるグラクソ・スミスクライン社が1箱30錠包装の規格しか製造していません）
• 予約は必要ありません。診療時間内に直接ご来院下さい。 → 診療時間

詳しいザガーロ処方の流れはプロペシアと同じですのでこちらを参照してください。

【プロペシア処方の流れ】

ザガーロの郵送について

※現在、来院歴が無い初診の方もオンライン処方を受け付けております。
新規アカウント登録にてメールアドレスを登録し、問診票の記入、送り先の住所を登録することで医師との電話問診後、ED治療薬やAGA治療薬を郵送にて処方することが可能です。
電話問診のみ・国産正規品のみ・郵便局留可・発送元や内容物表記変更可・即日発送・荷物の追跡可・1万円以上送料無料・ポスト投函可・ＤＭも一切無し

【オンライン診療（ザガーロ郵送処方）】

以下の表は2023年10月改訂（第7版）のザガーロのインタビューフォームの管理的事項に関する項目に記されているものです。
見ての通りザガーロカプセル0.5mg使用期限は48ヶ月とあります。製造から48ヶ月（4年）ですので各医療機関に納品されるのは、古いロットの在庫が無くなってからなので製造から約1年程度経過していることが多いことを考慮すると、使用期限は処方から約2年～3年くらいであるとお考え下さい。
尚、使用期限は箱には記載はありますがPTPシートに記載はありませんので、PTPシートで処方を受け使用期限が気になる方は処方を受けた際にご確認下さい。

世界的にはすでに前立腺治療薬として普及

韓国では既に2009年にAGA治療薬として認可を受けアボダートという商品名で発売は開始されています。今回の日本での発売は韓国に次いで世界でまだ2カ国目ですので安全性等を心配される人もいらっしゃるかと思います。しかし、既に102ヶ国以上で前立腺肥大症治療薬としての実績のあるお薬ですので、あまり心配する必要はないでしょう。日本国内でもザガーロと包装と用途が違うだけで中身は同一のアボルブカプセルが前立腺肥大症の治療薬として承認を取得し2009年から発売開始されています。

発売開始の遅れ

2015年9月28日に製造承認を取得し、発売日が翌年の6月13日。何故、承認から発売日までにこれほどまでに間が空いてしまっているのか？
それには理由があります。実は当初、発売日は2015年11月24日と公式に発表されましたがザガーロを製造しているフランスにあるＧＳＫの製造工場がフランス当局からの指摘を受け生産停止となってしまい、工場が再稼働の承認を得るまで時間がかかってしまったからなのです。ＧＳＫにとっては何ともホロ苦いスタートとなったのです。
【当時の遅延のお知らせ】
「ザガーロカプセル 0.1mg、0.5mg｣の服用を希望されている方へ
発売延期に関する追加情報

ＺＡＧＡＬＬＯ（ザガーロ）の名前の由来について

「進化した」「最後の砦」「究極」という意味がある「Ｚ」と男性型脱毛症の「AGA」を組み合わせ、さらにスペイン語らしい語感の「ＬＬＯ」付け加えて「ＺＡＧＡＬＬＯ」と付けられました。イタリア語では「O」で終わる名刺が男性を意味することも命名の由来になっています。

ザガーロの院内告知用です。ご自由にダウロードしてご使用下さい。