バイアグラを飲んではいけない人

国内の臨床試験で「かゆみ」「眼瞼そう痒感」「発疹」が、また外国の臨床試験で因果関係ありとされた「発疹」が、過敏反応の関与が否定できない副作用症状として報告されています。なお、本剤には有効成分シルデナフィルクエン酸塩以外に、添加物として青色2号等が処方されており、これらのいずれの成分に対しても過敏症の既往歴がある場合は禁忌です。

本剤はサイクリックGMP（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼタイプ5（PDE5）阻害薬であり、PDE5が存在する血管平滑筋において一酸化窒素（NO）の弛緩反応を増強することが認められています。したがって、硝酸剤あるいはその他の一酸化窒素（NO）供与剤との併用は血圧低下を増強し、場合によっては死亡事故につながる可能性があります。

性行為時には心拍数、血圧、心筋酸素消費量が増加することが知られています。例えば既往歴として過去6ヵ月以内に心不全、不安定狭心症あるいは生命に危険のある不整脈を発症した患者は、対象として不適当と考えられ臨床試験において除外しています。したがって、心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者には、禁忌となります。

肝硬変患者12例（Child-Pugh分類 A7例、B5例）及び健康成人男性12例を対象（外国人）に、本剤50mgを単回経口投与した試験では、肝機能障害患者における本剤の有効成分シルデナフィルのCmax及びAUCの平均値は健康成人に比較してそれぞれ約47％及び85％増加し、クリアランスが46％減少した。本剤は主として肝臓で代謝され、糞中に排泄されることから、肝硬変等の重度の肝機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血漿中濃度が増大する可能性があるので、臨床試験において除外対象となった。したがって、これらの患者には禁忌となります。

本剤は全身の血管平滑筋に存在するホスホジエステラーゼタイプ5（PDE5）を阻害することにより血管拡張作用をあらわす可能性がある。健康成人男性に本剤10～150mg単回投与した第Ⅰ相臨床試験においても、有意ではないが、収縮期及び拡張期の血圧低下が認められた。血圧90/50mmHg未満の低血圧患者は、臨床試験において除外対象となってます。また、国内の臨床試験では悪性高血圧の既往を有する患者、外国の臨床試験では悪性高血圧及び安静時収縮期血圧が 170mmHgを超えるか、又は、拡張期血圧が100mmHgを超える高血圧症患者は対象から除外されています。したがって、これらの患者には禁忌となります。（注：本剤の日本での承認用量は1日1回25mg～50mgである。）

脳血管障害後の患者では、血圧の変化に対して脳循環を一定に保つ自動調節能が障害されており、血圧下降が脳循環の低下に結びつく可能性が指摘されています。本剤は、全身の血管拡張作用による軽度の血圧低下を起こす可能性があることから、臨床試験においても過去6ヵ月以内に脳梗塞・脳出血の既往のある患者は対象から除外しています。心筋梗塞後患者については、性行為そのものが心臓のリスクを伴うことがあり、対象として不適当と考えられ臨床試験においても発作の既往歴を有する患者は除外対象となっています。したがって、脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者には禁忌となります。

網膜色素変性症（pigmentary retinal degeneration，retinitis pigmentosa）は、学齢期に夜盲で始まり、視野狭窄や視力低下が次第に進行し、失明に至りうる両眼性遺伝性の網膜疾患です。本症は緩徐に進行する網膜視細胞の変性（通常初期では杆体、進行すると錐体も関与する）であり、その一部にホスホジエステラーゼタイプ6（PDE6）のβサブユニット遺伝子異常を有することが知られています。遺伝形式は一様でなく、常染色体劣性遺伝が多いとされているが、優性遺伝、伴性遺伝などの形式もある。また、血族結婚により多く発生すると報告されている。網膜視細胞にはPDE6が分布し、本剤は陰茎海綿体PDE5に対する阻害作用の約1/10の効力で、PDE6の活性を阻害することが認められているため、網膜色素変性症の患者は、臨床試験において除外対象となりました。したがって、これらの患者には禁忌です。

同類薬であるバルデナフィルと塩酸アミオダロンの併用により、QTc延長作用が増強するおそれがあることが報告されている。本剤と塩酸アミオダロンの併用により、QTc延長があらわれたという報告はないが、本剤もバルデナフィルと同じPDE5阻害薬であることから、バルデナフィルで認められた心臓再分極に対する作用が、バイアグラにおいても同様に認められる可能性が完全には否定できません。また、アンカロン錠（塩酸アミオダロン経口剤）の添付文書においては、既に本剤及びバルデナフィルとの併用を禁忌としている。したがって、本剤においても塩酸アミオダロン（経口剤）を「禁忌」に記載し、注意喚起することとした。

臨床試験でも20歳以上を対象としていて未成年に対する安全性は確立していないため。