タダラフィルとは
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浜松町第一クリニック 竹越昭彦院長 監修
タダラフィルは、PDE5(ホスホジエステラーゼ5)阻害薬で、勃起不全(ED)治療薬のシアリス錠、前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬のザルティア錠、肺動脈性肺高血圧症治療薬のアドシルカ錠の有効成分です。よって、一般名は3剤ともタダラフィルです。製造販売元は3剤とも日本新薬株式会社です。
このように同一の有効成分で異なる3つの効果効能で厚生労働省に承認を得ている特殊な成分です。
尚、PDE阻害薬で厚労省から承認を得ているバイアグラ錠のシルデナフィルクエン酸塩、レビトラ錠のバルデナフィルに比べて長時間作用する、つまり体内で分解され難いのも特長の一つです。
- 一般名
- タダラフィル(JAN)
Tadalafil - 分子式
- C22H19N3O4
- 構造式
- 性 状
- 白色の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
1万円以上で送料無料。来院歴が無くてもOK。
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シアリス錠の有効成分
勃起不全治療薬
男性が性的刺激を受けることで脳の中枢神経が興奮し、脊髄神経を通り陰茎に伝達される。すると一酸化窒素(NO)が分泌されることで陰茎の血管を拡張させるサイクリックGMPが増幅し、陰茎海綿体の平滑筋が緩み海綿体へ血液が多く流れ勃起します。その後、射精や性的刺激が薄れるような状況になると勃起の維持に重要なサイクリックGMPを分解するPDE-5(ホスホジエステラーゼ-5)が増幅し勃起が収まります。タダラフィルはサイクリックGMPを分解するPDE-5を阻害するので勃起維持の手助けをするのです。
既に国内では特許満了を迎え、8社から正規ジェネリック医薬品としてタダラフィル錠10mg/20mgCIが発売されています。
ザルティア錠の有効成分
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬
前立腺は男性の膀胱の真下にあり尿道を取り囲んでいます。通常時では栗と同じ大きさですが、加齢や生活習慣病や遺伝により大きくなってくると前立腺肥大症という病気になり、尿道を圧迫して尿の出が悪くなり、排尿に時間がかかったり、残尿感や頻尿といった自覚症状を有します。
タダラフィルは、血管や尿道や前立腺の平滑筋細胞に分布するホスホジエステラーゼ5(PDE5)を阻害することにより局所のサイクリックGMP(cGMP)の分解を防ぎます。その結果、cGMP濃度の上昇により血管平滑筋を弛緩させ、下部尿路組織における血流や酸素供給量が増加し、障害を受けた尿路組織構造の修復がすすみ、下部尿路症状が改善すると考えられています。
こちらも特許満了し、10社から正規ジェネリック医薬品としてタダラフィル錠2.5mg/5mgZAが発売されています。
アドシルカ錠の有効成分
肺動脈性肺高血圧症治療薬
肺動脈性肺高血圧症(PAH)は、心臓から肺に血液を送る肺動脈末梢の小動脈内腔が狭くなり血液が通りにくくなった結果、肺動脈の血圧が高くなる疾患で、肺への血液循環が悪くなり、肺から血液に取り込まれる酸素の量が減ってしまい、息切れや呼吸困難などの症状を伴い、進行すると心不全を引き起こす難治性呼吸器疾患(指定難病)の疾患です。
タダラフィルは、肺動脈の平滑筋に多く分布するPDE5の阻害作用をし、肺動脈平滑筋細胞内のcGMP濃度を上昇させます。その結果、血管拡張作用が増強されるため、PAHにおける肺への血液循環を改善させます。
こちらも特許満了し、4社から正規ジェネリック医薬品としてタダラフィル錠20mgADが発売されています。
薬 剤 名 |
シアリス錠 | ザルティア錠 | アドシルカ錠 | |
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成分 | タダラフィル | |||
錠剤 画像 |
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含量 (1錠中) |
5mg、10mg、20mg | 2.5mg | 5mg | 20mg |
性状 ・剤形 |
くすんだ黄色 | 淡橙黄色 | 白色 | 赤褐色 |
フィルムコート錠 | ||||
製品 画像 |
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添加 物1 |
乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、タルク | |||
添加 物2 添加 物1 以外 |
黄色三二酸化鉄 | 黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄 | 無し | 黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄 |
薬価 基準 |
勃起不全による男性不妊のみ 5mg 1,118.9円 10mg 1,233.5円 20mg 1,300.6円 |
2.5mg 60.8円 |
5mg 112.3円 |
980.5円 |
製造 販売 承認 日 |
2007/7/31 | 2014/1/17 | 2009/10/16 | |
発売 年月 日 |
2007/9/12 | 2014/4/17 | 2009/12/11 | |
ジェ ネリ ック |
特許満了により各社から発売 | |||
製造 販売 元 |
日本新薬株式会社 | |||
効果 ・効能 |
勃起不全 | 前立腺肥大症に伴う排尿障害 | 肺動脈性肺高血圧症 | |
併用 禁忌 |
硝酸剤及びNO供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アルミ、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)・sGC刺激剤(リオシグアト:アデムパス)・グレープフルーツ アドシルカのみ禁忌⇒抗 SARS-CoV-2剤(エンシトレルビル:ゾコーバ)、抗ウィルス薬(ニルマトレルビル・リトナビル:パキロビッド) |
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用法 ・用量 |
通常、成人には1日1回タダラフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する。10mgの投与で十分な効果が得られず、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。 | 通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。 | 通常、成人には1日1回タダラフィルとして40mgを経口投与する。 | |
添付 文書 |
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イン タビ ュー フォ ーム |
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くす りの しお り |
シアリス錠20mg | ザルティア錠2.5mg | ザルティア錠5mg | アドシルカ錠20mg |